1.1.1 理化性质与用途

β-受体激动剂(β-agonists)属于苯乙醇胺类药物(phenethylamines，PEA)，是儿茶酚胺、肾上腺素和去甲肾上腺素的化学类似物。其具有苯乙醇胺结构母核，在苯环上含有的取代基包括β-羟胺(仲胺)侧链，在侧链的取代基一般为-叔丁基、N-异苯基或N-烷基苯，可以与酸成盐。按照苯环上取代基的不同，可分为苯胺型(aniline-type)和苯酚型(phenol-type)，而苯酚型β-受体激动剂又分为邻苯二酚型、间苯二酚型以及水杨醇型，基本结构如图1-1所示。其中，苯胺型由于含有芳伯氨基，具有中等极性，氨基基团常用于衍生化反应；苯酚型由于含有酚羟基，极性也较高。

图1-1 β-受体激动剂基本结构图

1.1.1.1理化性质

β-受体激动剂多为白色或类白色的结晶粉末，常以盐酸盐或硫酸盐形式存在。常见药物的理化性质见表1-1。

1.1.1.2用途

(1)治疗呼吸道疾病

β-受体激动剂也被称为β-肾上腺素能受体激动剂，在医学或兽医学临床上主要用于扩张支气管和增加肺通气量，可治疗支气管哮喘、阻塞性肺炎、平滑肌痉挛和休克等病症。根据β-受体激动剂在组织-选择性生理学范围的不同，将β-受体分为β1、β2两种。该类药物能与绝大多数组织细胞膜上β-受体发生作用。β-受体激动剂主要的药理作用表现为：松弛平滑肌；抑制炎性细胞释放介质；抑制胆碱酯能神经传递；降低血管通透性和减轻水肿的形成；增加黏液的清除等。其作用时限的长短取决于剂量的大小。β-受体激动剂对支气管、子宫和血管平滑肌的β2受体具有一定选择性，β-受体激动剂进入体内后与平滑肌表面的具有高亲和力状态的β2-肾上腺素能受体结合并相互作用，借助核苷酸耦合蛋白，激活腺苷酸活化酶，该酶将三磷酸腺苷转变成3，5-环磷酸腺苷(cAMP)，cAMP在细胞内浓度增加，cAMP作为一种传递信使引起细胞内的蛋白激酶A的脱磷酸作用，并抑制肌球蛋白的磷酸化，使其轻链激酶的活性降低，刺激了细胞内的Ca2+泵，使细胞内的Ca2+排出细胞外，细胞内Ca2+浓度下降，造成细胞内粗细丝微细结构发生改变，导致肌节延长，使气道平滑肌松弛，从而达到支气管扩张的目的。同时还有较强的抗过敏和明显增强支气管纤毛活动的作用，并作用于溶酶体，促进黏液溶解，有利于痰液的排出。而β-受体激动剂的心脏效应是由于心脏β1和β2受体直接兴奋的综合作用，以及随后介导的代偿性血管扩张效应的结果。应用β-受体激动剂后，动脉血氧分压可下降或上升，取决于两种β-受体的综合效应。同时该类药物可引起广泛的代谢改变，主要表现为血K+浓度降低。

(2)再分配效应

β-受体激动剂在生物体内还具有“再分配效应”。通过对小鼠、牛、羊、猪等动物的大量研究发现，使用β-受体激动剂可以显著增加动物骨骼肌的重量，同时减少脂肪的重量，但对整体的体重没有显著的影响，且对不同性别、不同年龄段、不同种类的动物均有作用。通过“再分配”可使体内脂肪分解加强，血中游离脂肪酸增加，摄入的能量不再形成脂肪贮存于体内，而是立即为蛋白质的合成所利用，并抑制蛋白质分解和促使胰岛素释放和糖原分解加强，因此它具有营养重分配的作用。动物食入后，脂肪在体内沉积减少，且提高了体的瘦肉率和饲料转化率，并可以减少蛋白的分解。因而常被一些动物饲养者违法使用。