7.1.1 理化性质与用途

硝基呋喃类(nitrofurans，NFs)药物是人工合成的具有5-硝基呋喃结构的广谱抗菌药物，常见的NFs主要包括呋喃唑酮(furazolidone，FZD)、呋喃西林(nitrofurazone，NFZ)、呋喃妥因(nitrofurantoin，NFT)、呋喃它酮(furaltadone，FTD)和硝呋柳肼(nifursol，NFS)。NFs对大多数革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有杀灭作用，曾广泛应用于预防和治疗沙门氏菌、大肠埃希氏菌感染引起的消化道疾病，并在多种动物的抗原虫感染方面效果良好。同时，NFs还曾作为牛、猪、禽以及水产动物的饲料添加剂，起到防病促生长的作用。近年来，研究表明NFs具有潜在的致突变和致癌性，为了保障消费者的健康，各国政府纷纷禁止在食品动物上使用NFs。然而，由于其显著的临床治疗效果和促生长作用，以及廉价易得的特点，仍然存在违法使用的现象。

7.1.1.1 理化性质

NFs的结构相似，在呋喃核的5位引入硝基基团，在2位通常由亚甲胺基与不同的基团相连，包括烷基、酰基、羟烷基、羧基等。NFs为黄色的粉末或结晶性粉末，无臭，无味或味微苦。呋喃唑酮几乎不溶于水和乙醇，微溶于氯仿，不溶于乙醚，易溶于二甲基甲酰胺及硝基甲烷中；呋喃西林难溶于水，微溶于乙醇，几乎不溶于乙醚、三氯甲烷；呋喃妥因溶于二甲基亚砜、丙酮，微溶于水、乙醇，几乎不溶于三氯甲烷。呋喃唑酮的pK。为7.7，呋喃妥因的pK。为7.2。典型的NFs性质见表7-1。

表7-1 NFs的理化性质

7.1.1.2 用途

NFs能够作用于微生物的氧化还原酶系统，抑制乙酰辅酶A，干扰微生物糖类的代谢，从而起抑菌作用。具有广谱抗菌作用，对大多数革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、某些真菌和原虫都具有杀灭作用。在低浓度下对上述病原体有抑制作用，高浓度则有杀灭作用，其抗菌力不受血液、粪便、脓汁和组织分解产物影响，外用对组织刺激性小，细菌对本类药物亦较少产生耐药性。近年来研究表明，NFs通过氧化性应激和麦角固醇的生物合成对克鲁氏锥虫有一定的作用，尤其是在鲨烯环氧酶的水平上。

NFs因其具有抑菌性和杀菌性而广泛用于家禽、家畜、水产、蜜蜂等动物传染病的预防与治疗，部分品种具有促生长的作用，曾用作饲料添加剂。该类药物内服后，吸收较少，吸收的部分在体内迅速被破坏，血药浓度较低，不易达到有效浓度，不宜用于全身感染的治疗。其中，呋喃唑酮口服经胃肠道很少吸收，在肠内能保持较高浓度，可用于治疗细菌和原虫引起的腹泻、结肠炎和霍乱等肠道感染和球虫病等消化道疾病；呋喃西林曾用于禽白痢病和兔球虫病，但毒性太大，现多外用于局部抗感染，抗菌活性存在于非离子结构中，不受体液pH的影响，除对铜绿假单胞杆菌无效外，足以杀死大部分引起伤口感染的常见致病菌，且极少产生耐药性；呋喃妥因口服吸收好，作为口服抗菌药物主要从小肠远端吸收，排泄也快，同时以原型从尿中排出，有利于治疗尿路感染，故常用于治疗泌尿道生殖系统感染；而硝呋柳肼是-种生长促进剂，可防止火鸡的黑头病等。

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